Дифенгидрамин, входящий в состав препарата, является антигистаминным средством. Его механизм действия заключается в блокаде Н1 гистаминовых рецепторов и лишении гистамина точек приложения. При введении с профилактической целью, дифенгидрамин присоединяется к рецепторам клеток раньше гистамина, а при применении с лечебной целью он проявляет конкурентное действие, замещая гистамин на рецепторах клеток.

Препарат уменьшает реакцию организма на гистамин, снимает вызванный гистамином  спазм гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, ослабляет гипотензивное действие гистамина; предупреждает и ослабляет течение аллергических реакций. Дифенгидрамин оказывает некоторое местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру кишечника, матки, бронхов, проявляет седативное, умеренное снотворное и противорвотное действие, обладает фотозащитным действием. Действие его наступает через 15-30 минут после введения и продолжается 4-6 часов.