Внутреннее применение болиголова как сильноядовитого растения требует большой осторожности и обязательного врачебного контроля. Болиголов иногда ошибочно употребляют вместо петрушки, моркови, что приводит к отравлению. При этом отмечается жжение во рту, горле, слюнотечение, головокружение, тошнота, рвота, расширение зрачков. В тяжелых случаях наступает смерть от паралича дыхания.В народной медицине болиголов применяется как успокаивающее, противосудорожное и болеутоляющее средство при болезненных состояниях, сопровождающихся судорогами или спазмом внутренних органов — хорее, эпилепсии, коклюше, мигрени.

Спиртовая настойка семян и листьев болиголова (1:10) применялась как болеутоляющее средство при различных болях (в том числе и онкологических), возникающих при заболевании органов пищеварения, при задержке мочи в мочевом пузыре, ночном семяизвержении у подростков, задержке менструаций, упорном болезненном кашле.

Экстракт и пластырь применяют наружно в качестве обезболивающего средства.