Цветки липы сердцелистной повышают потовыделение, диурез, увеличивают секрецию желчи и улучшают её отток в двенадцатиперстную кишку, усиливают выделение желудочного сока, немного уменьшают вязкость крови, оказывают лёгкое седативное действие на центральную нервную систему. 

В народной медицине настой цветков липы широко применяют при простудных заболеваниях как жаропонижающее, потогонное средство. Настой оказывает противовоспалительное действие при катаре бронхов, воспалении почек и мочевого пузыря, которые развились в результате простудного заболевания. Настой цветков применяют для лечения болей в желудке и кишечной колики, при головных болях, эпилепсии, кашле. Как наружное средство - для полоскания горла и полости рта при ангине, ларингите, стоматите, гингивите. В виде примочек - для лечения ожогов, язв, воспаления геморроидальных узлов. При подагрических, ревматических болях в суставах. 

При заболеваниях нервной системы принимают ванны с настоем липового цвета. Цветки липы входят в состав сборов для лечения заболеваний печени, кишечника, желудка, почечнокаменной болезни, также в состав сборов для полоскания горла и потогонных чаев.