Оказывает седативное, гипотензивное, спазмолитическое, слабое диуретическое свойство. Замедляет сердечный ритм, увеличивает силу сердечных сокращений, регулирует менструальный цикл. По своему воздействию пустырник близок к валерьяне, но в 2-3 раза оказывает более сильное действие. 

Препараты пустырника часто показаны при повышенной нервной возбудимости (особенно если она связана с климактерическим периодом женщины), бессоннице, истерии. Как седативное средство, их применяют при неврозах, стенокардии, гипертонической болезни. Как кардиотоническое средство, при психастении, неврастении, вегето-сосудистой дистонии. 

Во время беременности эти препараты показаны при токсикозах и для улучшения действия пищеварительной и выделительной систем. Также пустырник назначают при пороках сердца, кардиосклерозе, миокардите, миокардиодистрофии, при различных нарушениях менструального цикла.